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【别名】罗哌卡因 , 耐乐品 【药理作用】 自从发现长效局部麻醉药以来，在使用时常伴发心脏突然停搏。为了提高此类药物的安全性，必须寻找脂溶性较低的长效局部麻醉药。本品由Astra公司研制，1996年英国首次上市面上的长效局部麻醉新药。其结构与丁哌卡因、甲哌卡因相似，但本品完全是左旋型，而丁哌卡因和甲哌卡因为消旋型。许多化合物的各种对映体都具有不同的毒性和不同的持续作用，本品仅为左旋的单一对映体，因此其不良反应比消旋型局麻药小。本品不但有麻醉作用，而且有镇痛作用。本品与其他局麻药一样，可逆地减弱神经纤维对钠离子的通透性，因而减慢去极化速度和提高应激性阈值，导致局部阻滞神经纤维，迅速而强效地抑制神经传导。动物神经体外试验表明，本品对传递疼痛反应的神经纤维（Aδ和C纤维）有较强的选择作用，而对控制运动功能的神经纤维（Aβ纤维）的作用较弱。此外，还表明本品对动物的其他神经也有深度阻滞作用，其作用强度较等分子浓度的丁哌卡因强。少数志愿者皮内注射本品后有血管收缩作用。同样，在人体组织的体外试验中，低浓度的本品引起血管收缩；但本品在高浓度时具有酰胺类局麻药的双向性血管作用。在麻醉豚鼠试验中，动脉内注射本品较高剂量（5.33mg）后明显降低平均动脉压和左心室dp/dt，使左心室舒张末期血压增高。豚鼠心肌的体外试验表明，本品引起钠通道的阻滞作用较丁哌卡因弱。由兔的浦肯野纤维药理试验表明；本品抑制心脏兴奋性和延长传导性较丁哌卡因为弱，但比利多卡因为强。在离体的兔心脏灌注试验中，与等浓度的丁哌卡因相比，本品的心脏毒性较小。豚鼠和狗的体内试验结果表明，本品对心脏节律性的影响作用较同等剂量的丁哌卡因为弱，而较利多卡因为强。志愿者硬膜外注射给药以评价本品的药效作用，研究表明本品麻醉知觉作用的持续时间与剂量有关，而且对下肢运动功的作用显然也随剂量提高而增强。 【药代动力】 本品血浆浓度与剂量、用药途径及注射部位的血管分布状态有关，呈线性药代动力学。静脉输注本品50mg,持续15min以上时平均最大血药浓度（Cmax）为1.5mg/L。未结合的药物（6%）的平均奖分布容量为742L，血浆清除率为0.5L/h，终要消除半衰期为1.85h。施行矫形外科手术病人分别给予硬膜外注射本品100、150、200g，达Cmax值的时间tmax为96min(100mg)、40min(150或200mg)，它们的Cmax各为0.53、1.07、1.53mg/L。本品以双相式吸收，吸收完全。血药 【适应症】 本品推荐用于外科手术麻醉、助产过程、局部或区域性麻醉，以及急性疼痛或手术后疼痛的治疗。 【用法用量】 用于外科手术麻醉时，建议本品硬膜外用药的剂量为113-200mg，以改变注射液的浓度或容量达到调整剂量。用于术后镇痛时本品用药剂量：硬膜外静脉推注20-40mg，间隔时间≥30min后方可增加剂量（至多为20-30mg）；或者连续硬膜外输注本品2mg/ml，输注速率为6~14ml/h（腰）或4-8l/h（胸）。 【不良反应】 本品不良反应与丁哌卡因相似，主要有低血压、恶心、呕吐、心动过缓、暂时性感觉异常、背痛、尿潴留和发热。 【注意事项】 本品必须在专人监督指导下使用，使用过程中注意观察病人的中枢神经系统和心血管毒性反应。哺乳妇女和12岁以下儿童慎用。本品在肝脏代谢，因此与确知在肝脏代谢的其他药（如茶碱、丙咪嗪）或肝脏GYPIA酶系统的抑制剂（如维拉帕米、氟伏沙明）有相互作用。对已接受其他局麻醉药病人使用本品时应注意它们有毒性相加作用。严重肝功能障碍病人使用本品时产生不良反应的危险性较大，必须密切监护。心血管功能受损者和严重肾功能不良者慎用。本品只宜采用通过腰或胸的硬膜外麻醉给药，不可静脉注射或脊髓麻醉并避免大容量的快速注射。 【规格】注射剂：含罗哌卡因盐酸盐2mg、7.5mg、10mg/ml规格有安瓿装：2mg/ml，10×10ml；.5mg/ml,10×10ml;10/mgml,10×10ml。袋装：2mg/ml，5×100ml或5×200lml。 |
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