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【别名】 阿米诺非林;茶碱胺;茶碱乙烯双胺;乙二氨茶碱 ,氨茶碱 【外文名】Aminophylline ,Aminodur, Theophylline, Ethylenediamine 【性状】 为白色或淡黄色的颗粒或粉末；易结块；微有氨臭，味苦。在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。 【药理作用】 本品为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77-83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。主要作用如下：1.松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可减轻支气管粘膜的充血和水肿。2.增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。3.增强心肌收缩力，增加心输出量，低剂量一般不加快心率。4.舒张冠状动脉、外周血管和胆管。5.增加肾血流量，提高肾小球滤过率，减少肾小管对钠和水的重吸收，有利尿作用。 【适应症】 1.支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。 2.治疗急性心功能不全和心脏性哮喘。 3.胆绞痛。 【用量用法】 1.口服：成人每次０．１～０．２ｇ，１日３次。小儿每次每千克体重３～５ｍｇ，１日３次。根据国人１次口服氨茶碱所获药动学参数，常规用量（每次０．１ｇ，１日３次）平均血药浓度仅达每毫升４～７μｇ，低于有效血药浓度。故在病人胃肠道能够耐受的情况下，可适当增加剂量。 2.静注或静滴：成人每次０．２５～０．５ｇ，小儿每次每千克体重２～３ｍｇ，以２５％～５０％葡萄糖注射液２０～４０ｍｌ稀释后缓慢静注（不得少于５分钟）或以５％葡萄糖注射液５００ｍｌ稀释后静滴。 3.直肠给药：栓剂或保留灌肠，每次０．３～０．５ｇ，每日１～２次。极量为每次０．５ｇ，每日１ｇ。 【注意事项】 1.本品呈较强碱性，局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐。１次口服最大耐受量０．５ｇ。饭后服药、与氢氧化铝同服或服用肠衣片，均可减轻其局部刺激作用。肌注可引起局部红肿、疼痛，现已极少用。 2.静滴过快或浓度过高时（血药浓度每毫升＞２５μｇ）可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。 3.其中枢兴奋作用可使少数病人发生激动不安、失眠等。剂量过大时，可发生谵妄、惊厥。可用镇静药对抗。 4.急性心肌梗塞伴有血压显著降低者忌用。 5.西米替丁、红霉素、四环素可使其半衰期延长。因此，血药浓度可高于正常，易致中毒。 6.苯妥英钠使其代谢加速，血药浓度低，应酌增用量。 7.静脉输液时，应避免与维生素Ｃ、促肾上腺皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。 8.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 9.酸性药物可增加其排泄，碱性药物减少其排泄。 10.明显肝病及充血性心力衰竭者应酌情减量。 11.酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、肝脏疾病、高血压、甲状腺功能亢进、严重低氧血症、急性心肌损害、活动性消化道溃疡或有溃疡病史者、肾脏疾病及妊娠和哺乳妇女慎用。 【药物相互作用】 1.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 2.酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排泄。 3.西米替丁、红霉素、四环素可使其 t1/2延长，因此血浓度可高于正常，易致中毒。 4.苯妥英钠使其代谢加速，血浓度低，应酌增用量。 5.静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。 【规格】 片剂：每片０．０５ｇ、０．１ｇ、０．２ｇ。控释片 225 mg x 20片,0.1g/片，0.3g/片 。 缓释片: 0.1g 针剂：0.125g, 0.25g, 0.5g/2ml; 0.25g/10ml. 栓剂：0.25g |
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