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【药理作用】 本品系完全人工合成品，结构与头孢菌素相似，但母核中S为O所代替，系氧头孢烯（oxacephem）类，其作用机制、抗菌谱与其他第三代头孢菌素有些相似。本品对β内酰胺酶稳定，对革兰阴性菌作用很强而抗菌谱广，对脑膜炎球菌、淋球菌。流感杆菌和肠杆菌科中的大部分细菌（如大肠杆菌、克雷白菌、肠杆菌、变形菌、摩拉菌、天命菌、枸橼酸菌、沙雷菌、沙门菌、志贺菌等），包括对第一二代头孢菌素、青霉素类及氨基苷类耐药的菌株皆有良效。与其他头孢菌素不同的是，本品对脆弱杆菌疗效很好，对革兰阴性厌氧杆菌的作用与头孢西丁钠（cefoxitin Sodium）相当或较强。但不发酵革兰阴性杆菌如绿脓杆菌和不动杆菌常对本品耐药。本品对产酶与不产青霉素酶的葡萄球菌及大多数链球菌（肠球菌除外）亦有效，但效果不如其他第三代头孢菌素，更不及第一代头孢菌素。 【药代动力】 肌注后血药峰浓度约0．5～1h到达，血浆蛋白结合率约50％，本品能广泛分布于多种组织（如心脏、骨、前列腺）和体液（如胸腹水、组织间液、胆汁、尿液、滑液、房水、支气管分泌物）中，有炎症时，可进入脑脊液中，并达对许多病原菌的治疗水平。本品可透过胎盘并进入乳汁中。本品在体内不代谢，约90％以原形经肾小球过滤排出，不受丙磺舒影响。本品消除半衰期约2～2． 3h，肾功能障碍时，半衰期延长，须调整剂量。 【适应症】 临床主要用于治疗革兰阴性肠道杆菌和流感杆菌所致的脑膜炎、严重的革兰阴性杆菌感染如下呼吸道感染、复杂尿路感染、皮肤和软组织感染、腹内感染、子宫内膜感染等妇科感染以及菌血症等。 本品易致严重出血并有因此而致死的报道，加之可替代药物很多，本品应用渐少。 【用法用量】 肌内注射（深部），静脉注射或滴注：成人，2～6g／d，分3～4次给予。儿童（6个月以上），每日每千克体重K0～200mg。分3～4次给予。 【不良反应】（1）头孢菌素常见的各种不良反应（如过敏性休克、皮疹，腹泻等胃肠功能紊乱、轻微肝功改变等）皆可发生于本品。对本品过敏者禁用。过敏体质及肾功能障碍者慎用。用药期间饮酒可发生双硫醒样反应。 （2）出血是常见而严重的副作用，应用本品4d以上者更为多见。可能的影响途径是导致凝血酶原减少、加小板功能失常、免疫机制导致的血小板减少。 【规格】 粉针剂：0．5g，1g，2g。 |
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