第三节其他合成抗菌药

第三节　其他合成抗菌药

　　一、甲氧苄啶

　　甲氧苄啶（trimethoprim,TMP）又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L。单用易引起细菌耐药性。

　　TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。

　　口服吸收迅速而完全，血浆浓度高峰常在服药后1～2小时内达到。迅速分布全身组织及体液，肺、肾和痰液中。大部分以原形由肾排泄，尿中浓度约高出血浆浓度100倍，血浆t_1/2约为10小时，和SMZ相近。

　　TMP常与SMZ或SD合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。

　　TMP毒性较小，不致引起叶酸缺乏症。大剂量（0.5g/日以上)长期用药可致轻度可逆性血象变化如白细胞减少、巨幼红细胞性贫血，必要时可注射四氢叶酸治疗。

　　二、硝基呋喃类药

　　本类药物抗菌谱广，且不易产生耐药性，对多种细菌的抑菌浓度为5～10mg/L，主要用于治疗尿路感染。

　　呋喃妥因（nitrofurantoin）又名呋喃坦啶（furadantin），对大肠杆菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。口服吸收迅速而完全。在体内约50%很快被组织破坏，其余以原形迅速自肾排出。血浆t_1/2约20分钟。血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗。但尿中浓度高，一般剂量下可达50～250mg/L以上。主要用于敏感菌所致铁急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。

　　呋喃唑酮（furazolidone）又名痢特灵，体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少（5%），肠内浓度高，主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱。国内也曾试治溃疡病。不良反应同呋喃妥因。

　　 制剂与用法

　　吡哌酸（pipemidic acid,PPA）成人1.5～2g/日,分2～4次服；儿童30～40mg/kg/日，分3次服。

　　诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）成人0.4g/次，2次/日。静滴每次200mg，2～3次/日。

　　氧氟沙星（ofloxacin，氟嗪酸）成人0.3g/次，2次/日。静滴每次200mg，2～3次/日。

　　培氟沙星（pefloxacin，甲氟哌酸）成人0.4g/次，2次/日。

　　环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸）成人0.5g/次，1～2次/日。静滴每次100～200mg，2次/日。

　　依诺沙星（enoxacin，氟啶酸）成人0.1～0.2g/次，3次/日。

　　洛美沙星（lomefloxacin）成人0.2g/次，每日2次。

　　氟罗沙星（fleroxacin）成人0.4g/次，1次/日。

　　磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）成人1g/次，首剂加倍，2次/日，同服等量碳酸氢钠。治疗流脑小儿0.2～0.3g/kg/日，成人2g/次，4次/日。钠盐可深部肌内注射，或用生理盐水稀释，使浓度低于5%，缓慢静脉注射或静脉滴注。

　　磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，sinomin，SMZ，新诺明）成人1g/次，首剂加倍，2次/日，儿童25mg/kg/次，2次/日。复方新诺明片，每片含SMZ0.1g，TMP0.02g。成人2片/次，2次/日。

　　磺胺多辛（sulfadoxine，sulfadimoxine，SDM′，周效磺胺）0.5～1.0g/次，首剂1g，每3～7日服药1次。

　　柳氮磺吡啶（salicylazosulfapyridine，SASP）1～1.5g/次，3～4次/日，症状好转后减为0.5g/次。

　　磺胺醋酰钠（sulfacetamidesodium，SA）用10%～30%水溶液，滴眼用。

　　磺胺米隆（sulfamylone，SML，甲磺灭脓）5%～10%溶液湿敷或5～10%软膏涂敷，或用其散剂撒布。

　　磺胺嘧啶银（sulfadiazine siliver，SD-Ag）用1%～2%软膏或乳膏涂敷创面，也可用乳膏油纱布包扎创面。

　　甲氧苄啶（trimethoprim，TMP，磺胺增效剂）0.1～0.2g/次，2次/日，小儿5～10mg/kg/日，分2次服用。

　　呋喃妥因（nitrofurantoin）成人0.05～0.1g/次，4次/日；儿童5～10mg/kg/日，分4次服，连续服用不宜超过两周。

　　呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）成人0.1g/次，3～4次/日；儿童5～10mg/kg/日，分4次服，5～7天为一疗程。

（华西医科大学 王浴生）