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第三节 雄激素 一、种类和制剂 (一)丙酸睾丸素 是应用最广泛的雄激素,供肌注。 二、药理作用 (一)对生殖器作用 拮抗雌激素使子宫内膜萎缩,直接作用于子宫肌层及肌层血管平滑肌,使其收缩减少出血,但无明显止血作用。 三、临床应用(见附表) 常用孕激素的临床应用 药 名 适 应 症 剂量及用法 作用机理 黄体 酮 先兆流产,习惯性流产 10~20mg,1~2次/日,肌注 抑制宫缩,促进内膜分泌,有利胚胎生长 闭经(无排卵) 10~20mg,1次/日,肌注,3~5日 使内膜由增生期转化为分泌期,停药后产生撤药性出血 黄体功能不全性少量阴道出血 纠正黄体功能不足,使内膜正常剥脱后止血 黄体萎缩不全,内膜不规则剥脱 10~20mg,1/次日,肌注,月经来潮前8天起,共5日 补充孕激素的不足,调节“性腺轴”的功能 黄 体 酮 人工周期序贯疗法 10~20mg,1次日,肌注,用于已烯雌酚周期疗法的最后5天。 调整“性腺轴”功能 甲 孕 酮 闭经(无排卵) 8~12mg,1次/日,5~10日 同黄体酮 黄体萎缩不全,内膜不规则剥脱 8~12mg,月经周期第16~21天起,连服5~10日 同黄体酮 原发性痛经 4~8mg/4~6时,血止或量减少后,每3日减原量1/3,至维持量2.5~5mg/日,从止血起连服20日 抑制排卵,减少内膜PGF2α的分泌 子宫内膜异位症 抑制排卵 月经过多 内膜未充分增生,转入分泌状态,萎缩退化,经量减少 内膜异位症假孕疗法 4mg,3次/日,7天;继以8mg,2次/日,7天;再继以10mg,2次/日,3~6月 内膜转变为分泌期,出现类似蜕膜变化,进而萎缩退化,逐步增加剂量以防突破性出血 甲 地 孕 酮 闭经(无排卵) 4~6mg,1次/日,5~10日 同黄体酮 原发性痛经,子宫内膜异位症,月经过多 4mg加已烯雌酚0.25~0.5mg,1次/日,月经第5天起连服20天 同甲孕酮 无排卵型功血 同甲孕酮 同甲孕酮 炔 诺 酮 黄体萎缩不全 2.5~5mg,1次/日,连服5~10日(自月经周期第16~21日起) 同黄体酮 原发性痛经 2.5~5mg加已烯雌酚0.25~0.5mg(或炔雌醇0.025mg),1次/日,月经第5~6天开始连服20~22日 同黄体酮 子宫内膜异位症 月经过多 炔 诺 酮 内膜异位症假孕疗法 5mg,1次/日,7天;继以10mg,1次/日,14天;最后10mg,2次/日,3~6月 同甲孕酮 无排卵型功血 用法同甲孕酮 基本同甲孕酮,但炔诺酮有雌、雄激素作用,止血作用较完善,撤药出血可减少 已酸 孕酮 子宫内膜癌 500~1500mg肌注,每周2次 内膜癌细胞分泌衰竭,最后退化 复方黄 体酮 月经淋漓不净 1ml 1次/日,肌注3~5日 雌、孕激素同时作用 常用雄激素的临床应用 药 名 适 应 症 剂量及用法 作用机理 丙酸 睾 丸 素 更年期功血,子宫肌瘤 25mg/5~7日,肌注,月经期25mg/日,3天 子宫平滑肌收缩,减少出血,对抗雌激素作用 子宫内膜异位症 抑制促性腺激素的分泌,使异位内膜萎缩 功血 25mg加黄体酮20mg,1次/日,肌注,共5日,经前8天开始 黄体酮用作药物性刮宫,睾丸素减少撤药性出血 甲 基 睾 丸 素 更年期功血 子宫肌瘤 子宫内膜异位症 5~10mg,1次/日,舌下含化,经期第6天起,共20日 同丙酸睾丸素 功血 5~10mg,1次/日,舌下含化,加炔诺酮2.5mg/日,经期第16天起,共10日 同丙酸睾丸素加黄体酮 更年期综合征 5~10mg,舌下含化加已烯雌酚0.25mg/日,经期第16天起,共20日 补充卵巢分泌雌激素之不足,雄激素对抗雌激素对子宫内膜作用 三 合 激 素 更年期功血 1ml 1次/日,肌注,3~5日,经前8日开始 黄体酮起药物性刮宫作用,雌二醇修复子宫内膜,睾丸素减少撤药性出血 功血少量,出血不止 1ml 1次/日,肌注3~5日 作用同上 |