第六篇妇产科常用药物--第二十六章性激素--第一节雌激素

第六篇　妇产科常用药物

第二十六章　性激素

第一节　雌激素

　　一、种类及制剂

　　（一）天然雌激素　为雌二醇（E₂）、雌酮（E）及雌三醇（E₃），由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇（E₂），其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。

　　（二）合成雌激素　有半合成及完全合成两种。

　　1.半合成雌激素　由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药，如炔雌醇，其效力为已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚（又名炔雌醚）两种。
　　2.合成雌激素　为非甾体类雌激素，有已烯雌酚（又称乙菧酚）、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。

　　二、药理作用

　　（一）对生殖器的作用　促进生殖器官生长发育，使阴道上皮增厚角化及子宫内膜增殖。雌三醇（E₃）对内膜影响较小，对外阴、阴道和宫颈，有一定作用。
　　（二）对丘脑下部及垂体的作用　能起正、负反馈作用，小剂量连续应用起兴奋作用，使分泌促性腺激素，促进卵巢功能恢复；大剂量则抑制卵泡发育及排卵，但卵巢中如有即将成熟的卵泡，在月经中期使用一次大剂量雌激素，可能兴奋丘脑下部“周期中枢”使LH出现高峰，诱发排卵。
　　（三）对水、盐代谢的影响　有轻度潴留作用，故易引起水肿。对心、肾疾病应慎用。
　　（四）消化道反应　恶心、呕吐较常见，口服比肌注更易发生。
　　（五）致癌作用　子宫内膜癌或乳腺癌，雌激素可加速其生长。妊娠早期较长时间使用人工合成雌激素，所生女孩可能在年轻时即出现原发性阴道或宫颈腺癌，因此孕妇忌用。

　　三、临床应用

常用雌激素的临床应用

已

烯

雌

酚 青春期无排卵功血，多用于萎缩型内膜 1～2mg，3/日，口服，血止或显著减少后，每3天减原量1/3，直至维持量1～2gml/日，血止后续用20日 促使内膜短期内修复创面、止血，维持一段时间后停药，停药后可出现撤药性出血 闭经 0.5～1mg/日，口服20日 促使内膜增生，停药后撤药性出血 原发性痛经 1mg　1/日， 口服20日 抑制丘胸下部、垂体，从而抑制卵巢排卵，减少内膜分泌PGF2a 人工周期序贯疗法 同上 调整“性腺轴”功能 闭经，子宫发育欠佳（垂体、卵巢功能不足） 0.125～0.25mg　1/日，口服20～22日 刺激促性腺激素分泌，促进卵巢功能 更年期综合症 同上 补充卵巢功能衰退雌激素之不足 老年性阴道炎 0.125～0.25mg　1/日，口服10～20日 阴道上皮增生，酸度增加，不利于致病细胞生长 产后回奶 5mg　3/日，口服10～20日 直接作用于乳腺，抑制其分泌 老年性阴道炎 0.25～0.5mg　1/日，每晚塞入阴道，7～10次 使阴道上皮增生，酸度提高，增加对致病菌的抵抗力 炔
雌
醇 同已烯雌酚 按已烯雌酚量的1/10至1/20服用 同己烯雌酚 服用短效避孕药出现少量出血 0.005～0.025mg　1/日，自出血时起，至周期末 促进内膜创面修复 苯　雌
甲　二
酸　醇 口服雌激素反应重，或需迅速止血者 按已烯雌酚的1/2～1/3量肌注 不经肠道吸收 雌

三

醇 更年期综合症 1mg 1/日，口服15～22日 同己烯雌酚 老年性阴道炎 同上 同上 老年性阴道炎 5mg 1/日，每晚塞入阴道，10次 同上 同上 雌三醇1mg、氯霉素100mg、鱼肝油10ml局部涂用，1/日，5～10次 同上