本报讯 沈阳药科大学的研究人员日前开发出葫芦素的脂质体制剂,使
包封率由原来的54%提高到了78.9%。
葫芦素属于19-甲基出现在C-9位上的一类四环三萜化合物,主要分布于葫芦
科植物中,在十字花科、玄参科、秋海棠科、杜英科、四数木科等高等植物及一
些大型真菌中也有发现。天然葫芦素具有药理活性,其有效成分为葫芦素BE及葫
芦素E,能激发细胞免疫功能,阻止肝细胞脂肪变性,抑制纤维组织增生,具有
降酶、退黄、消除腹水、改善蛋白代谢的功能,临床用于慢性肝炎的治疗,多用
片剂。
据介绍,种葫芦素脂质体制剂组分组成按重量百分比如下:葫芦素BE或葫
芦素B0.001%~0.1%,磷脂0.1%~10%,胆固醇0.5%。其中,该制剂所用的
磷脂为卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、
二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰甘油。这种葫芦素脂质体制剂可以用于
注射剂(包括注射液和无菌粉针)、口服液、糖浆、滴剂、喷鼻剂等制剂的开发。
(王宏磊)