粒不会在机体产生特定的自身免疫反应，呈现出良好的安全性。
国内也有诺氟沙星眼用纳米粒的研究报道。此外，已上市的眼用微粒制剂产品有地塞米松缓释微粒。临床上将其置于眼前房或后房，用于由于白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症的治疗。
药物与微球或纳米粒之间的结合，取决于药物本身的理化性质、所采用的聚合材料以及制备工艺。对各因素进行优化后，制得的以微球或纳米粒为载体的眼用给药系统与传统的滴眼液相比，可显著增加药物在眼部的生物利用度。
另外，相关研究表明，纳米粒在角膜炎症组织呈现更理想的黏附特性，有利于今后将药物设计成靶向于眼部炎症区域的给药系统。
在眼用微球或纳米粒的研发过程中，载体辅料的安全性（生物相容性，生物降解性以及毒性）是首先要考虑的问题；此外，进一步研究产品的最佳载药量以及如何控制药物在眼部组织的释放速度也是重要问题。
■微乳 理想药物载体但有待深入研究
微乳是粒径在10～100纳米之间，热力学稳定的特殊乳剂。其工业化制备和灭菌工艺相对简单，生产成本较低。近20年来，以微乳为载体的眼用给药传递系统逐渐为人们认识和应用。
随着材料学和新技术的发展，微乳作为比较理想的眼用药物的载体，吸引着越来越多研究人员的兴趣。Radomska和Dobrucki选用适宜的表面活性剂和助表面活性剂，分别制备维生素A及其棕榈酸酯、乙酸酯的微乳，在20℃放置6个月，未见显著的物理性状（折射指数、黏度、pH值和渗透压）改变。Melamed等制备马来酸阿达洛尔微乳滴眼液，乳滴的平均粒径为100±30纳米，在室温和45℃放置6个月，其理化参数未见任何变化；在40位健康受试者的临床研究中，与普通滴眼液比较，也未见有刺激性报告。Garty和Lusky选用40位高眼压患者，试验前停用各种药物2～3周，试验时随机给予毛果芸香碱微乳滴眼液（1天两次）和普通滴眼液（1天4次），连续给药7天。结果未见局部副作用报告，两组眼压降低效果均为25%左右，无显著差异。这说明微乳滴眼液1天给药两次与普通滴眼液1天给药4次相当，两者具有生物等效性。眼用微乳的体内试验证实，以微乳为载体的眼用制剂具有延缓乳滴在角膜的吸收，提高药物在眼组织生物利用度的优点。
Benita和Levy根据角膜的生理特性，提出带正电荷的微乳乳滴，在眼部组织的吸收具有特异性。Elbra等采用硬脂酸胺作为正电荷修饰剂，制备了带正电荷的毛果芸香碱眼用微乳剂，研究结果表明硬脂酸胺会影响乳滴的Zeta电位，随其用量的增加电位升高，用量达0.3%时界面电荷达饱和，该浓度不影响微乳乳滴的粒径。依据该处方，Klang等进行了家兔眼刺激性等急性毒性实验，结果未见任何毒性表征。上述结果表明，含硬脂酸胺的荷正电的微乳可适用于眼部给药。
Abdulrazik等采用浓度为0.12%（w/w）的硬脂酸胺制备荷正电的环孢素A眼用乳剂，结果显示，荷正电眼用乳剂在角膜的滞留时间是荷负电乳剂的4倍多；家兔眼部单剂量给药，在角膜和结膜组织，荷正电眼用乳剂的药物浓度高于荷负电眼用乳剂；经眼部刺激性实验证明该制剂安全。目前，该制剂已申请进入I期临床试验阶段。
目前，已上市的眼用乳剂的产品有美国食品药品管理局（FDA）于2002年12月批准环孢素眼用乳剂，该产品为荷负电的眼用乳剂，临床用于治疗干燥性角膜结膜炎引起的干眼症，其Ⅱ期和Ⅲ期临床研究结果表明环孢素眼用乳剂能显著改善中、重度干眼患者的症状。同期，空白眼用乳剂（一种油性人造眼泪）获FDA批准上市，亦用于治疗轻度和中度干眼患者的症状。
目前对于眼用微乳制剂的研究与开发已经取得了一定的进展，但是对于微乳作为眼用制剂载体的进一步研究仍很必要。这主要表现在：一方面，有必要设计零级释放的眼用微乳传递系统，以达到更加平稳的释药效果；另一方面，可从角膜和微乳间的亲和力以及微乳在角膜的滞留时间考虑，比较和测定荷正电的微乳或荷负电的微乳在眼部组织的分布行为。此外，眼用微乳现存的一大挑战还在于寻找适合的体外评价方法，以外推法获得相应的体内结果。
