“在现有临床应用的眼用制剂中，滴眼液占70%左右，软膏剂占17.4%。但是，
些临床常用的眼用制剂仍存在诸多不足，而近年来国内外涌现出的一些新技术
应用于眼用制剂开发可解决部分问题。”日前，长春中医学院药学院制剂学教授、
中国中医药科技交流中心的李超英教授在接受采访时，对眼用制剂存在的问
题以及国内外最新的研发进展进行了阐述。
■新技术帮助跨越障碍
他说，滴眼液存在的主要问题是生物利用度较低，约95%的活性药物会流失，
药效维持短，给药频繁，一般规定给药3～5次/天，但实际应用时可多达10～20
次/天，给药剂量也不易控制，并且由于夜间给药不便,使得药理峰谷现象突出；
而软膏剂中的基质因其透明度和折光率的因素，可造成视野模糊。
据李超英介绍，新型眼用制剂给药系统因能长时间平稳地释放药物、减少给
药次数、消减峰谷现象、避免药物流失、提高生物利用度、减少给药剂量等，成
为当前眼用制剂研发的主要趋势。值得关注的是，国外科研人员正在采用超声波、
脉冲喷射等独特的给药技术来研制眼用制剂新型给药系统。
用超声波实现非侵入给药。眼给药系统中一项新技术的应用，是将药物经超
声波“振动”进眼内，这是非侵入性给药技术。美国华盛顿医学超声研究所
的实验研究显示，超声振动可以将亲水性物质更多地输送到眼内。尽管在研究中，
实验动物的眼角膜上出现了一些小泡，但在治疗结束后90分钟内，这些小泡都会
消失，对眼没有结构性的损伤。
用脉冲喷射技术突破给药屏障。有些药物即使已经被注射进眼内，可能仍无
法穿透血-视网膜屏障。对此，斯坦福大学正在开发液体微喷射技术（liquid mi-
crojets）。该项技术可将药物直接输送入视网膜血管。
研究人员将他们开发的装置称为“蒸汽气泡驱动的脉冲液体微喷射器”。这
种装置可以将药物-电解质溶液以15微米宽，60米/秒的速度喷射进眼内。液体流
可以穿透血管壁，穿透区只有60微米宽，不会对周围的血管壁造成损伤。但存在
的问题是，一次脉冲只能输送很少量的药物，对大多数疾病还达不到治疗剂量。
并且由于这种液体喷射器是手动装置，多次脉冲又会增加血管受损的机会。对此，
斯坦福大学的科研人员正在开发可以一次输送大量药物的喷射装置。
通过隐形眼镜释放药物。新加坡生物工程和纳米技术研究所的科研人员最近
开发出一种多聚物制成的镜片。即先将药物和多聚物溶液混合，之后再进行聚合，
从而形成透明的片材。药物也可被包裹在多聚物纳米微粒中，在镜片制作之前将
纳米微粒分布在制作镜片的材料中。通过改变纳米微粒的大小，浓度以及结构，
可以控制药物释放率，同时又不影响镜片的透明度。佛罗里达大学的科学家也在
用这种方法制作可释放药物的隐形眼镜。研究小组目前已经开发出含有药物微粒
（治疗青光眼的噻吗洛尔和治疗干眼症的环孢素）的软镜片，其可以稳定地将药
物释放到眼内。但这种可释放药物的隐形眼镜价格非常高。
■重视眼用中药开发
据李超英教授介绍，虽然眼科药物市场总量不大，但近年来增长迅速，市场
份额不断扩大。目前临床正在研究和已注册的眼用凝胶剂就已有十多种，包括盐
酸左氧氟沙星眼用凝胶，阿昔洛韦眼用凝胶，小牛血去蛋白提取物眼用凝胶，重
组牛碱性成纤维细胞生长因子（融合蛋白）眼用凝胶，环孢素眼用凝胶，妥布霉
素眼用凝胶（在体凝胶），硝酸毛果芸香碱眼用凝胶，牛磺酸眼用凝胶等。申请
的相关专利有加替沙星外用及眼用凝胶制剂，阿奇霉素眼用凝胶，可滴眼用在体
凝胶制剂及其制备方法，硝酸毛果芸香碱眼用凝胶，环孢素眼用凝胶，左旋氧氟
沙星眼用凝胶，硫酸阿托品眼用凝胶，左旋氧氟沙星外用及眼用凝胶制剂，无菌
可滴眼用凝胶制剂及其制备方法等。由此也可以看出，眼用中药新型给药系统的
开发比较薄弱。然而值得关注的是，近年来在国内医药市场中，眼用中成药的表
现可与化学药平分秋色，甚至略占优势。
李超英教授认为，由于中成药综合疗效好，副作用小，价格较低，在临床应
用中可能更符合眼疾的需求。因此，中药眼用新型给药系统具有广阔的开发
前景。
本报记者 马艳红
