一次注射剂量在0.2m1以下,常用于过敏性试验或疾病诊断,如毒霉素皮试液、白喉诊断毒素等。
皮下注射剂:注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,注射部位多在上臂外侧,一般用量为1~2m1。皮下注射剂主要是水溶液,但药物吸收速度稍慢。由于人的皮下感觉比肌肉敏感,故具有刺激性的药物及油或水的混悬液,一般不宜作皮下注射。有时病人血管不易找到或其他原因,大剂量输液也可皮下滴注。
肌肉注射剂:注射于肌肉组织中,注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射较皮下注射刺激小,注射剂量一般为1~5m1。肌肉注射除水溶液外,尚可注射油溶液、混悬液及乳浊液。油注射液在肌肉中吸收缓慢而均匀,可起延效作用。
静脉注射剂:注入静脉使药物直接进入血液,因此药效最快,常作急救、补充体液和供营养之用。由于血管内容量大,大剂量的静脉注射剂又称为“输液剂”。一次剂量自几毫升至几千毫升,且多为水溶液。油溶液和一般混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,故不能做静脉注射。但近年来研究表明,某些营养性药物与药用油类制成的乳浊液,作静脉注射可加速药物的吸收,这些乳浊液的油滴应小于红细胞,其平均直径在1μm以下。由于血液具有缓冲作用,所以小量缓慢注射时对血液的PH值与渗透压无多大影响,若注入大量的注射液则须考虑PH值及渗透压。静脉注射较皮下或肌肉注射的作用为多,凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液,均不宜静脉给药。故静脉注射剂一般不应加入抑菌剂。
脊椎腔注射剂:注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内。由于神经组织比较敏感,且脊椎液循环较慢。故注入一次剂量不得超过10ml,而且要求使用最纯净的水溶液,其PH值为5.0~8.0之间,渗透压亦应与脊椎液相等。否则由于渗透压紊乱或其他作用,很快会引起患者头痛和呕吐等不良反应。总之对脊椎腔注射剂的制备与应用应严格要求。
粉针剂及其他注射剂:
粉针剂:
药物采用无菌操作法制成注射用灭菌粉末的制剂称为粉针剂。凡对热敏感或在水溶液中不稳定的药物,如某些抗菌素(青霉素G钾、链霉素、多粘菌素),医药用的酶制剂(胰蛋白酶、辅酶A等),它们既不能制成一般的水溶性注射液,更不能在水溶液中加热灭菌,只能采用无菌操作法制成粉针剂,在临用前以适宜的注射用溶媒溶解后供临床应用。
粉针剂的制法,按药物的性质不同,可分为两种:
①将原料药精制成无菌粉末,在无菌条件下进行无菌分装。
②将药物制成无菌水溶液,按常规进行无菌灌装,经冷冻干燥后,在无菌条件下密封制成。
混悬型注射剂:
将不溶性固体药物分散于液体分散媒中制成的一类供肌肉或静脉注射用的药剂称为混悬型注射剂。近年来,根据临床用药的需要,将此类药剂以静脉途径给药,可更好发挥药物的作用。人体内的网状内皮系统有吞噬外来异物的作用,若将水不溶解的固体药物,制成可供静脉注射的微粒,通过静脉送入体内,作为异物被储留在网状内皮细胞丰富的部位,使该处药物浓度提高,从而达到提高疗效,减少剂量,延长药效(药物逐渐被吸收),降低副作用的目的。因此,对于网状内皮系统(如肝脏、淋巴)发生的病变,使用静脉注射用混悬剂,可收到比一般注射剂较好的疗效。例如中国将具有抗癌作用的喜树碱制成静脉注射用混悬剂,使药物高度集中于肝脏,用作治疗肝癌取得满意效果。
在以下情况下药物可制成混悬型注射剂无适当溶媒可溶解的不溶性固体药物;需制成长效制剂的药物;需将药物制成高含量注射液。但必须指出,上述情况必须以固体药物能被机体吸收为前提。
混悬型注射剂在剂型上有以下特殊要求:
严格控制药物颗粒的大小。供一般注射者,颗粒应小于15μm,15~20μm者不应超过10%;供静脉注射者,颗粒大小在2μm以下者占99%。否则会引起静脉栓塞。有较好的分散性,不能沉降太快。在贮存时一旦沉下后经振摇可再分散而不能产生结块现象。具有良好的通针性。可以通过皮下注射针头,易自瓶中顺利取出,不粘瓶壁。应无菌无热原。
眼用溶液剂:
凡是供洗眼、滴眼以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂,称为眼用溶液。它们大部分属于真溶液或胶体溶液,少数为混悬液。按其用法可分为洗眼剂与滴眼剂。
洗眼剂:将药物配成一定浓度的灭菌水溶液,供眼部冲洗、清洁用。如生理盐水,2%硼酸溶液等。
滴眼剂:系指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。常用作杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断之用。有的还可作滑润或代替泪液之用。
眼睛是机体中最娇嫩的器官,眼用溶液的质量好坏直接关系病人的健康。其质量要求类似于注射剂,对pH值、渗透压、无菌、澄明度方面都育相应的要求,仅严格的程度有所不同。具体要求如下:
(1)pH值PH值对滴眼剂有重要的影响,由于PH值不当而引起的刺激性,可增加泪液的分泌,导致药物迅速流失,甚至损伤角膜pH7.4的溶液对眼刺激性最小,PH6~8时无不舒适感觉。但许多药物在中性或偏碱性的情况下不稳定,因此,要兼顾到最大的疗效,最小的刺激,以及药物的稳定性等诸方面情况。
另一方面,控制适宜的PH值,可增加药物的治疗效果。许多药物,特别是生物碱的盐,在适宜的pH范围内(pH7或7以上),呈不解离的游离盐基,游离的盐基是脂溶性的,能通过角膜渗透入内部,从而提高疗效。
(2)渗透压 眼用溶液的渗透压应与泪液的渗透压相近似,以减少刺激性。眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6~1.5%的氯化钠溶液,超过2%就有明显的不适。低渗溶液应用合适的药物调成等渗,一般用氯化钠、硼酸等。
(3)无菌 眼部有无外伤是眼用溶液无菌要求严格程度的界限。对角膜有破损或内眼手术后所用的眼用制剂,必须要求无菌,井使用单剂量包装。正常人的泪液中含有溶菌酶,它有杀菌作用,同时泪液不断地冲刷眼部,使眼部保持清洁无菌。角膜、巩膜等也能阻止细
菌侵入眼球,但眼有破损或手术后,这些保护措施就消失了。因此,对于眼部有外伤的患者,所用的眼用制剂要绝对无菌,成品要经过严格的灭菌。这类眼用制剂不允许加入抑菌剂,一经打开后,不能放置再用。对于无眼外伤的患者,所用滴眼剂要求没有致病菌,绝对不能有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。为了