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浸出制剂 1

来源:医学杂志 2006-12-03 15:21:38 

 

  (1)概述
  浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法,取药材或饮片,经浸提得到的提取液或经浓缩制成膏状、干膏状的一类制剂称为浸出制剂。
  浸出制剂的类型,按所用的洛媒来分,一般可分为两类:一类为用水作溶媒的浸出制剂,如汤剂、浸剂、浓煎剂、煎膏剂等;另一类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂等。
  此外,中药的糖浆剂常采用水浸煮、浓缩后加入蔗糖的制备方法,与煎膏剂排在一起叙述;汤剂、浓煎剂列入调剂部分;中药注射剂虽亦先经浸提,但因需特殊处理,故专门论述。
  浸出制剂的特点:
  ①此类制剂能保持原药材各种成分的综合疗效,故符合中医药理论。
  ②因经去粗取精的过程,故与原药材相比可减少服用剂量。
  ③部分浸出制剂如浸膏、流浸膏等常作为胶囊剂、片剂、冲剂、浓缩丸剂、软膏剂、栓剂等的原料。
  浸出制剂的缺点:部分浸出制剂不适于贮存,久贮后易污染细菌、霉菌等,如汤剂、糖浆剂;又如酒剂、酊剂、流浸膏剂具有流动性,久贮后虽不易发生染菌发霉,但运输、携带时玻璃容器易损,瓶塞若封闭不严溶媒易挥发,有时产生浑浊或沉淀;浸膏剂若存放的环境或场所不当可迅速吸潮、结块,不利于制备或包装,制备其他制剂时,可影响粉碎、制粒、成型、包衣等一系列的质量不稳定,应特别加以注意。
  (2)酒剂与酊剂:
  酒剂又名药酒,系用白酒浸提药材而制得的澄明液体制剂。(白酒含乙醇量约为50~60%)。
  酒剂在中国已有数千年的历史,《内经素问》载有“上古圣人作汤液醪醴”,“醪醴”为指治病的药酒。
  酒剂,为了矫味,常酌加适量的冰糖或蜂蜜。酒本身有行血活络的功效,易于吸收和发散,因此酒剂通常主用于风寒湿,具有祛风活血、止痛散瘀的功能。但小儿、孕妇、心脏病及高血压病人不宜服用。
  酊剂系指药材用不同浓度的药用乙醇,经浸提或溶解药物而制成的澄明液体制剂。多数的酊剂供内服,少数供外用。酊剂的浓度一般随药物的性质或用途而异,用普通药物制成的酊剂浓度为20%(g/ml),含毒剧药物酊剂的浓度为10%(g/ml),如属已知有效成分者,可用含量测定或生物测定的方法,标定其规格标准;也有少数按照历来的成方规定或医疗习惯,制成适宜的程度。
  酊剂与酒剂的溶媒,因均含乙醇,而蛋白质、粘液质、树胶等成分都不溶于乙醇,故杂质较少,澄明度较好,长期贮存不易染菌变质;两者的制法多用低温浸提,或短时间加热后静置一定时间滤取澄清液。故适用于含挥发性成分或不耐热成分的药材。
  1)酒剂的制备:
  酒剂常用冷浸法、热浸法及渗漉法来制停备。
  冷浸法:
  将药材切碎,炮制后,置瓷坛或其他适宜容器中,加规定量白酒,密闭浸渍,每日搅拌1-2次,一周后,每周搅拌一次;共浸渍30d,取上清液,压榨药楂,榨出液与上清液合并,加适量糖或蜂蜜,搅拌溶解,密封,静置至少数派14d以上,滤清,灌装即得。
  热浸法:
  悬浸法:取药材饮片,用布包裹,吊悬于容器的上部,加白洒至完全浸没包裹之上,加盖,将容器浸入水浴中,文火缓缓加热,温浸3-7昼夜,取出,静置过夜,取上清液,药楂压榨,榨出液与上清液合并,加冰糖或蜂蜜溶解静置至少数2d以上,滤清,灌装即得。此法称为悬浸法。此法以后改革为隔水加热至沸后,立即取出,倾入缸中,加糖或蜂蜜溶解,封缸密闭,浸30d,收取澄清液与药渣压榨液合并,静置适宜时间后,滤清,灌装即得。
  热回流法:按“浸提与分离”回流提取法项下操作。
  2)酊剂的制备:
  溶解法:按处方称取药物,加入规定浓度的乙醇溶解至需要量,即得。此法适用于制备化学药物及少数的中药酊剂,如碘酊,复方樟脑酊等。
  稀释法: 以药物的流浸膏或浸膏为原料,加入规定浓度的乙醇稀释至需要量,混合后静置至澄明,分取上清液,残液滤过,合并即得。
  浸渍法: 一般多用冷浸法制备,按处方量称取药材后,用规定浓度的乙醇为溶媒,浸渍3-5d,或较长的适当时间,收集浸出液,静置24h或更长的时间,滤过,自滤器上添加原浓度的乙醇至规定量。即得。
  渗漉法:此法是制备酊剂较常用的方法。在多数情况下,收集漉液达到酊剂全量的3/4时,应停止渗漉,药渣压榨,取压出液与漉液合并,添加适量溶媒至所需量,静置一定时间,分取上清液,残液滤过,即得。若原料为毒剧药时,收集漉液后应测定其有效成分的含量,再加适量溶媒使符合规定的含量标准。
  3)糖浆剂与煎膏剂
  A. 糖浆剂:
  糖浆剂系指含有药物,药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。
  糖浆剂根据所含成分和用途的不同,可分为以下几种:
  单糖浆:为蔗糖的近饱和水溶液,其浓度为85%(g/m1)。不含任何药物,除可供制备药用糖浆的原料外,还可作为矫味剂和助悬剂。
  药用糖浆:为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的治疗作用。其含糖量 一般为65%以上。
  芳香糖浆:为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液体药剂的矫味剂。
  (a)糖浆剂中的蔗糖 制备糖浆剂所用的原料蔗糖应符合药典规定。蔗糖属于双糖类。其水溶液较稳定,但在有酸的存在下,加热后易转化水解生成转化糖(葡萄糖与果糖)。此两种单糖在糖浆剂中都随加热时间的长短而或多或少的存在。转化糖具有还原性,可延缓某些易氧化药物的氧化变质。但转化糖过多对糖浆的稳定性也有一定的影响。故有的药典规定转化糖不得超过0.3%。
  所用的附加剂有防腐剂、矫臭剂、助溶剂等均应符合药用要求或卫生法要求。
  (b)糖浆剂中的防腐剂 糖浆剂中的主要附加剂为防腐剂,含糖量低的糖浆剂容易增殖微生物,空气中的酵母菌、霉菌对糖浆剂可致发酵、生霉、酸败及产生浑浊现象等,应加入适宜的防腐剂防止。
  常用于糖浆剂中的防腐剂有羧酸类及尼泊金类。羧酸类中常用0.1~0.25%苯甲酸,0.05~0.15%山梨酸;此外也可用丙酸。此三种羧酸的钠盐也可应用,但浓度应提高,如苯甲酸钠常用浓度为0.15-0.35%。三种羧酸在化学上属于低级脂肪酸,在水溶液中很少电离,大部分保持分子态,对微生物的抑制作用主要是分子态,

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